Laboratorio di Preparazione Estrattiva e Sintetica dei Farmaci

Questo testo si propone di fornire le conoscenze per eseguire praticamente la sintesi di un prodotto (v. Figura) o la sua estrazione da materiale vegetale. Per realizzare questi processi occorre familiarizzarsi con varie metodiche generali, che andranno poi applicate ai singoli casi in base a ragionamenti appropriati. Il testo è stato calibrato in modo da soddisfare le esigenze di un Corso di Laboratorio di Preparazione Estrattiva e Sintetica dei Farmaci per il Corso di Laurea in Chimica e Tecnologia Farmaceutiche, in cui la parte pratica è svolta contemporaneamente alla parte teorica, e le conoscenze pratiche (“di laboratorio”) dello studente sono limitate.
Esistono banche dati (ad esempio SciFinder) che possono indirizzare a pubblicazioni che contengono la via di sintesi di un composto noto, oppure possono suggerire una strategia di sintesi di composti non noti, ma sono solo il giudizio e l’esperienza individuali che hanno l’ultima parola, specialmente quando si tratta di sintetizzare o estrarre un prodotto ignoto (il caso più comune per chi fa ricerca).
Vari parametri (scala, disponibilità e prezzo dei prodotti di partenza, difficoltà di esecuzione della sintesi e rese attese) sono in grado di influenzare le strategie sintetiche e verranno quindi presi in considerazione per la scelta della via di sintesi. Il presente libro si occupa inizialmente, sia da un punto di vista teorico che pratico, di tecniche generali; quindi si passa alla descrizione ed esecuzione in laboratorio di sintesi di composti di interesse farmaceutico.
In particolare, verranno illustrati casi in cui l’ordine di aggiunta dei reattivi, la stechiometria o la presenza di altri composti (iniziatori, ecc.) possono modificare l’andamento di una reazione. Accanto alla procedura “classica” di sintesi, in cui si fa avvenire la reazione tra i composti A e B in un contenitore (pallone, reattore) per ottenere il prodotto C (sintesi in serie), verranno illustrate strategie innovative (Flow Chemistry) in cui la reazione viene condotta in tubi sottili, dove i reagenti fluiscono in continuo (v. Figura).
Per finire, verranno riportate tecniche di sintesi in parallelo (generazione di librerie di composti) in soluzione o in fase solida, e reazioni di bioconiugazione.